В огляді наведено дані щодо антихолінестеразної активності 58 спеціально синтезованих ефірів тіокислот фосфору, що містять в тіоефірній групі ацетиленовий зв'язок. Встановлено, що сполуки, що містять ацетиленове угруповання в - і особливо в -положенні тіоефірного радикала, проявляють інгібуючу дію у багато разів більшу, ніж їх граничні (насичені) прототипи. При цьому в результаті взаємодії ацетиленових фосфорорганічних інгібіторів з ферментами утворюється фосфорильований фермент, як і у випадку взаємодії з насиченими прототипами. Показано, що ацетиленові фосфорорганічні інгібітори мають високу біологічну активність, як для ссавців, так і для членистоногих. При заміні фосфорильного кисню (=Р=О) на сірку (=P=S) токсичність ацетиленових фосфорорганічних інгібіторів для ссавців різко знижується, а для членистоногих змінюється мало, що відкриває можливості отримання високовиборчих інсектоакарицидів. Обговорюється механізм антиферментної дії ацетиленових ФОІ та механізм детоксикації діетил-S-гексинілдітіофосфату.